Photo par G83

HRA pharma, un laboratoire français pionnier en matière de contraception d’urgence (c’est à lui que l’on doit le Norlevo délivré sans ordonnances en pharmacie).
Contrairement au Norlevo, contraceptif d’urgence efficace surtout pendant les 12 heures suivant le rapport sexuel (possible jusqu’à 72 heures), Ellaone est, quant à elle, dotée d’une efficacité pendant 120 heures (5 jours) suivant un rapport sexuel non protégé.

Le comprimé unique peut être pris au cours ou à distance d’un repas et ceci à n’importe quel moment du cycle menstruel.

Les tests n’ayant pas été menés chez les mineures, EllaOne est donc réservée aux femmes âgées de 18 ans et plus.

EllaOne n’est pas recommandée en cas de prise de Norlevo (pilule du lendemain) et en cas d’asthme sévère non contrôlé.
Certaines substances sont à éviter en cas de prise de cette pilule du surlendemain car elles peuvent en diminuer l’efficacité:
- rifampicine
- phénobarbital
- carbamazépine
- ritonavir
- le Millepertuis
- les inhibiteurs de la pompe à protons
- les anti-acides
- les antagonistes du récepteurs H2

EllaOne est contre-indiquée en cas de grossesse et en cas d’allergie à l’un de ses constituants.

Aucun effet secondaire grave n’est à signaler.

Le contraception d’urgence ne doit en aucun cas remplacer les mesures de  contraception habituelles. Il s’agit d’un recours utilisable uniquement en cas d’urgence et non de manière régulière.

On se demandera, à bon escient, jusqu’à quelle moment l’urgence peut être qualifiée d’urgence… Mais cette pilule va nécessairement éviter bien des drames humains et familiaux.

Ellaone a été autorisée par l’EMEA et va être commercialisée sous peu.

En savoir plus :

- EMEA, RCP de l’Ellaone (lien)

- Site institutionnel des Laboratoires HRA pharma (lien)

photo par vieux bandit

Le Plavix® (clopidogrel), l’anticoagulant vedette de Sanofi-Aventis® associé à Bristol-Myers Squibb®, est un véritable succès commercial avec son chiffre d’affaire de 8,6 milliards d’Euros en 2008 dans le monde. Cela attire les convoitises d’autant que le brevet va bientôt expirer : en 2011 aux Etats Unis et en 2013 dans certains pays européens.

1) Contourner le brevet grâce aux sels de clopidogrel

Le génériqueurs sont donc à l’affût. Certains essaient de développer un générique contenant des sels de clopidogrel différents de celui utilisé par le laboratoire d’origine (clopidogrel hydrogenosulfate) afin de détourner le brevet : citons le bésilate de clopidogrel ou le chlorhydrate de clopidogrel.

La pression monte, et il se dit que le générique du Plavix® pourrait être sur le marché dès l’automne 09!

2) Ou tenter le tout pour le tout ?

L’EMEA, l’agence européenne des médicaments, vient tout juste de mettre en ligne l’autorisation de mise sur le marché du Clopidogrel Teva® pour toute l’Europe.

Un petit détail important : dans le dossier d’autorisation, il apparaît que le sel utilisé par Teva est identique à celui utilisé par Sanofi-Aventis dans le Plavix (le clopidogrel hydrogenosulfate)… Problème, non?

A ce jour, d’après l’EMEA, seuls les auto-génériques de Bristol-Myers Squibb® et Winthrop® ainsi que le générique de Teva®ont obtenus l’AMM définitive.

3) Mais d’autres menaces pèsent sur le Plavix®

D’autres laboratoires ont développé de véritables concurrents du Plavix® : l’Efient® (Prasugrel), déjà autorisé, et le Brilinta® (Ticagrelor) dont les résultats de phase III semblent bons.

En savoir plus :

- EMEA, EPARs for authorised medicinal products for human use : Clopidogrel Teva (hydrogen sulphate), 12 Aug 09 (lien)

- EMEA, CHMP assessment report for Clopidogrel Teva, 29 May 09

Comme je vous l’avais expliqué dans un article précédent, les laboratoires Pierre Fabre étaient en phase finale dans le lancement en Europe de leur spécialité à base de Milnacipran (nommée Impulsor) pour les patients atteints de Fibromyalgie. Spécialité déjà approuvée aux USA.

Mais le 23 Juillet 2009, le CHMP (Committee for Medicinal Products or Humans Use) a donné son avis sur l’avenir de cette spécialité en Europe…

Et il a conclu que la dite spécialité Milnacipran/Impulsor ne présentait pas d’intéret médical majeur et que les effets à long terme n’avaient pas été assez étudiés.

Autrement dit, la spécialité n’est pas prête à entrer dans les pharmacies.

Dommage, quand on pense aux nombreux patients atteints de fibromyalgie qui attendaient avec impatience ce nouveau traitement!

Les patients n’étaient pas les seuls à attendre la commercialisation du Milnacipran pour cette indication : cela faisait un bon moment que les laboratoires Pierre Fabre planchaient sur ce sujet prometteur!

Il me semble évident que le milnacipran/Impulsor n’a pas fini sa lutte pour exister sur le marché! D’autant que s’il a réussi à franchir toutes les étapes du développement pour en arriver à la dernière phase, c’est qu’il est tout de même efficace!

Suite au prochain épisode.

En savoir plus :

- EMEA, Questions and recommendation or the refusal of the marketing authorisation for Milnacipran Pierre Fabre Medicament/ Impulsor, London 23 July 09 (lien)

Le Thalidomide était vendu dans les années 50 pour sa propriété anti-émétique notamment chez la femme enceinte afin du lui éviter les nausées du matin.

Seulement, on s’aperçut assez vite que ce principe actif était tératogène. En effet, les nourrissons présentaient des problèmes de développement tels que la phocomélie (défaut de croissance des membres qui sont anormalement rétrécis et rappellent  les pattes avant des phoques d’où son nom).

Les médicaments contenant du Thalidomide furent retirés du marché et les enfants qui y survécurent furent appelés « bébés thalidomides ». Ce sont les témoins (certains sont toujours en vie) d’un des plus graves accidents pharmaceutiques.

2- Mais un avenir prometteur…

Aujourd’hui, de nouvelles études sont menées sur ce principe actif méconnu car possédant un lourd passé. Et les espoirs sont grands.

En effet, le Thalidomide agissant au niveau de l’angiogenèse (croissance des vaisseaux sanguins), son utilisation peut être interessante pour endiguer la cancérogenèse (qui passe par une néo-angiogenèse).

On parle ainsi du Thalidomide pour le cancer de la prostate (1), pour le cancer du poumon à petites cellules (4), dans les cancers gastriques (2)…

Le Thalidomide est un immunosuppresseur, il est utilisé dans certains cas de myélomes (5), de myélomes multiples (6), et en onco-hématologie en général.

Il faut savoir qu’à l’heure actuelle, le Thalidomide est aussi déjà utilisé sous contrôle dans les lupus érythémateux (3), les prurigo, certains rejets de greffes…

Un renaissance sous surveillance mais pleine d’espoirs. Comme quoi, la pharmacie est vraiment la science des poisons!

En savoir plus :

1. ARAGON-CHING JB., DAHUT WL., VEGF inhibitors and protate cancer therapy, Curr Mol Pharmacol. 2009 Jun 1;2(2):161-168.
2. LAMBERT K., WARD J., The use of Thalidomide in the management of bleeding from a gastric cancer, Palliat Med. 2009 Jul;23(5):473-5.
3. PANJWANI S., Early diagnosis and treatment of discoid lupus erythematosus, J Am Board Fam Med. 2009 Mar-Apr;22(2):206-13.
4. LEE SM., WOLL PJ, FERRY D., O’BRIEN M., MIDDLE G., et al., Ti-angiogenic therapy using Thalidomide combined with chemotherapy in small cell lung cancer: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial, J Natl Cancer Inst. 2009 Jul 16.
5. Thalidomide: new indication. For elderly myeloma patients: some improvement in first-line treatment, Prescire Int. 2009 Apr;18(100):49-52.
6. GAY F., PALUMBO A., Multiple myeloma: management of adverse events, Med Oncol. 2009 Jul 7.

photo credit: ODHD

Le bisphénol A (ou BPA) est une brique constitutive des polymères de plastique entrant dans la fabrication de nombreux objets courants (bouteilles d’eau, biberons, plastiques alimentaires, prothèses dentaires…). Une petite partie de ce BPA peut être libérée. Et si le plastique entre en contact avec des aliments : du BPA peut alors s’y retrouver.

Les effets du BPA sur l’Homme sont en pleine discussion et de nombreuses études sont publiées à ce sujet. Si bien, qu’en 2008, le Canada a interdit la commercialisation sur son territoire de biberons contenant du Bisphénol A. Or en 2007, des chercheurs américains avaient annoncé qu’il n’y avait aucune étude correcte et qu’il n’y avait aucun danger quant à la toxicité du BPA sur la fonction reproductrice humaine.

Des problèmes de la sorte avaient pourtant été montrés chez le rat et la souris mais à des doses bien plus élévées que celles auxquelles les humains peuvent être normalement exposés : d’où les réserves émises.

Une dernière étude vient d’apporter sa pierre à l’édifice en dévoilant encore une caractéristique du BPA. En effet, des chercheurs de l’Ohio viennent de démontrer que le Bisphénol A, à dose habituelle et non exagérée (comme elle l’est dans de nombreuses autres publications), peut empêcher l’action de molécules utilisées en chimiothérapie contre le cancer du sein (telles que Vinblastine, Doxorubicine, Cisplatine). Ainsi le BPA pourrait limiter le traitement de ces cancers.

En savoir plus :

-LAPENSEE EW., TUTTLE TR., FOX SR., BEN-JONATHAN N., Bisphenol A at low nanomolar doses confers chemoresistance in estrogen receptor-alpha-positive and -negative breast cancer cells . Environ Health Perspect. 2009 Feb;117(2):175-80 [ARTICLE]

-SEKIZAWA J.,  Low-dose effects of bisphenol A: a serious threat to human health?,  J Toxicol Sci. 2008 Oct;33(4):389-403. [ARTICLE]

photo credit: MikeBlogs

La FDA (Food and Drug Administration), l’équivalent de l’AFSSaPS et de l’AFSSA aux Etats-Unis, vient d’approuver la demande d’Autorisation de Mise sur le Marché (AMM) du Milnacipran pour traiter la fibromyalgie qui sera commercialisé en Amérique du Nord par Forest Labs sous le nom commercial SAVELLA.

Une AMM pour la même indication devrait être approuvée par l’Agence Européenne des Médicaments courant 2009.

Le Milnacipran a été découvert par les laboratoires Pierre Fabre, 2èmes laboratoires français indépendants, et se trouve dans toutes les pharmacies françaises en tant qu’antidépresseur (sous le nom commercial d‘IXEL) depuis 1997.

Il inhibe la recapture de la Sérotonine et de la Noradrénaline (2 neurotransmetteurs), augmentant ainsi leurs taux au niveau des fentes synaptiques (espace entre deux neurones, aussi appelé synapse).

Qu’est-ce que la recapture ? Animation sur la recapture de la sérotonine :

Cela fait plusieurs années que les laboratoires Pierre Fabre envisagent de donner au Milnacipran une deuxième vie en incluant la fibromyalgie à ses indications. D’importantes recherches ont ainsi été faites sur des mélanges d’énantiomères de la molécule ainsi que sur le génie pharmaceutique à mettre en oeuvre pour profiter au mieux de ses propriétés.

Ces études ont été concluantes : c’est pourquoi, la FDA a accepté la nouvelle AMM du Milnacipran (sous le nom commercial de SAVELLA) pour traiter la fibromyalgie chez l’adulte. (études restant à entreprendre pour l’enfant)

Le SAVELLA est disponible aux Etats-Unis en 4 dosages : 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg. La dose journalière recommandée est de 100 mg à prendre en deux fois.

Rappelons que la fibromyalgie touche tout de même 2 à 3 % de la population mondiale dont 80% de femmes.

En savoir plus :

- PIERRE FABRE, La Food and Drug Administration approuve le Milnacipran dans le traitement de la fibromylagie, Communiqué de presse, Jan 09     (lien)

- Label for SAVELLA, NDA no. 022256

- MOUZIN G., COUSSE H., BONNAUD B., MORRE M., STENGER A., inventors, Pierre Fabre S.A., assigne. 1-Aryl 2-aminomethyl cyclopropane carboxyamide (Z) derivatives and their use as useful drugs in the treatment of disturbances of the central nervous system. US patent 4,478,836. 1984 Oct 23.

- DEREGNAUCOURT J., GROSSE R., inventors, Pierre Fabre Medicament, assigne. Use of the dextrogyral enantiomer of milnacipran for the preparation of a drug. US patent 7,005,452. 2006 Feb 28.

- DEREGNAUCOURT J., GROSSE R., inventors, Pierre Fabre Medicament, assigne. Use of the (1S,2R) enantiomer of milnacipran for the preparation of a drug. US patent 7,074,833. 2006 Jul 11.

- PAILLARD B., GOUTAY E., AVAN J-L., BOUGARET J., inventors, Pierre Fabre Medicament, assigne. Pharmaceutical composition with extended release of Milnacipran. US patent 6,699,506. 2004 Mar 02.

- PAQUET D., Les Inhibiteurs sélectifs de la Recapture de la Sérotonine, Animation du site Le cerveau à tous les niveaux  (lien)

photo credit: Vali…

Une équipe de chercheurs sud-coréens dirigée par le Pr HyunSoon Kim de l’université Wonkwang d’Iksan  vient de faire une découverte notable.

En effet, ces chercheurs viennent de franchir un pas important dans le cheminement vers l’obtention d’une thérapeutique fiable contre la maladie d’Alzheimer.

L’aboutissement de cette découverte pourrait être une vaccination par voie orale (via une tomate!).

On sait que l’un des facteurs entrant dans la maladie d’Alzheimer est l’accumulation dans les neurones de Béta-amyloïde, un composé toxique,  conduisant à leur mort.

Une voie de traitement consiste en la diminution de ce taux de Béta-amyloïde.

Et c’est là que les travaux de l’équipe sont novateurs : ils vont consister en la fabrication d’un vaccin pour que l’organisme lutte seul contre cette accumulation toxique.

Les chercheurs ont modifié génétiquement une tomate pour qu’elle produise anormalement du Béta-amyloïde.

Cet type de tomate est donné à manger à un lot de souris à raison d’une par semaine pendant trois semaines.

Ces souris vont donc produire des anticorps dirigés contre ce Béta-amyloïde anormalement présent : c’est l’immunisation .

Ainsi si l’organisme rencontre à nouveau du Béta-amyloïde, il pourra le neutraliser. Donc si l’individu développe la maladie d’Alzheimer par accumulation de Béta-amyloïde : l’organisme pourra désormais se défendre seul (principe du vaccin).

Cette découverte ouvre de nouvelles perspectives et prouve que les recherches sur la maladie d’Alzheimer sont en plein développement.

Source :

- HYUNSOON K. et al., Transgenic tomatoes expressing human beta-amyloid for use as a vaccine against Alzheimer’s disease, Biotechnol Lett. 2008 October; 30(10): 1839–1845.